>>カルシウム拮抗薬<<
●塩酸ロメリジン（ミグシス・テラナス）については⇒塩酸ロメリジン
●Caチャネル遮断薬
- カルシウム拮抗剤について（荒木らSCOPE34(12):20-21,1995）
- ワソランVasolan(verapamil HCl)80mg（分3）：８週後に頻度は４９％に減少、８１％の患者に有効
- アダラートAdalat(nifedipine)30mg(分３)：４週後に頻度は７４％に減少、７５％の患者に有効
- ヘルベッサーHerbesser(diltiazem HCl) 90mg：頻度は６４％に減少。６０〜１２０mg/日
- ニモジピン40mg：１６週後に頻度は２８％に減少、９３％の患者に有効 (本邦対応品なし)
- 内科81:639,1998
- フルナール 塩酸フルナリジン
- アダラート ニフェジピン
- ワソラン ベラパミル
- アプラクタン シンナリジン
- ヘルベッサー ジルチアゼム
- ペルジピン 塩酸ニカルジピン
-
- ミグシス（有効率 66.7％）10mg/日（分2）最大20mgまで。1999年7月21日発売
- フルナール （有効率 68%）10mg/日 1999年認可取り消し
- ワソラン （有効率 67%）80〜240mg/日
- ニモジピン＊（有効率 69%）
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●カルシウム拮抗薬の副作用
- 一般的に、
- 不眠、食欲不振、体重滅少．鎮静、筋痛、口渇、抑圧、錐体外路系症状、徐脈、洞房ブロック、房室プロック、血圧低下、ほてり、めまい
- 内科81:639,1998
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●フルナリジンが効くのはどのような片頭痛か
- 注：フルナリジンは本邦では使えなくなった（1999.7）。
- それに代わりミグシスが使用可能になった。
- Lucetti C, Nuti A, Pavese N, Cambaceini C, Rossi G, Bonucaelli U. Flunarizine in migraine prophyiaxis: predictive factors for a positive response. Cephalalgia 1998;18:349-52.
- 約50％の患者に片頭痛発作を抑制
- 効果があるケース
- 家族歴 (p<0.01)
- 頭痛高度(p<0.01)
- 効果がないケース
- 高頻度 (p<0.01)
- 薬剤乱用 (p<0.001).
- 最適なのは
- 薬剤乱用歴なし
- 発作頻度が少ない
- 頭痛の程度が強い
- 家族歴あり
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●ニバジールが片頭痛予防に有効
- 30例の片頭痛に対し、nilvadipine（ニバジール）4mgを1日2回投与し、
- 頭涌発作回数（頻度）の改善が17例（56.7％）
- 痛みの程度の改善は19例（63.3％）
- 頭痛の持続時間の短縮は10例（34.5％：調査29例）
- 頓用薬（エルゴタミンなど）の効果の高揚は5例（19.2％：調査26例）
- いずれかの効果が認められた症例は25例（83．3％）
- 本薬剤が臨床応用するのに十分良好な薬剤であることが示された。
- 寺本純ら：片頭痛に対するnilvadipine（ニバジール）の臨床効果．新薬と臨牀44(2):203-210
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★カルシウム拮抗薬には一般に鎮痛作用がある。
- 一般にカルシウム拮抗薬は鎮痛作用あり。
- ロメリジンにも鎮痛作用あり（マウス酢酸ライジング法でED50:87mg/kg）。
- オピオイド受容体におけるカルシウムイオンの流入に拮抗することによるのであろう。
- 実験ではアダラートにそのような作用が強く、ワソラン、ヘルベッサーにもある。
- ただしホルマリン法と、ライジング（身もだえ）法のみで、熱板法では証明されなかった。
- 30mg/kgのところで、上から、対照、ヘルベッサー、ワソラン、アダラート、ニモジピン、モルヒネ
縦軸はライジングの個体数。 - 文献Hugo F et al. Antinociceptive effects of Ca2+ channel blockers. European Journal of Pharmacology, 217 (1992) 137-141
The antinociceptive action of four Ca2+ channel blockers, nifedipine(アダラート), nimodipine（なし）, verapamil（ワソラン） and diltiazem（ヘルベッサー）, was evaluated and compared to that of morphine using three algesiometric tests in mice and rats, namely, formalin, writhing（身もだえ） and modified hot-plate test.
Dose-response curves for all the drugs tested were similar and a significant dose-dependent antinociceptive action was evident in the formalin and writhing tests.
However, in the hot-plate test, only nimodipine exhibited a significant analgesic effect, confirming the misleading results previously reported for this test.
The findings suggest a pharmacological role of Ca2+ channel blockers in the modulation of antinociception under acute conditions. The analgesic action of Ca2+ channel blockers could be mediated by an increase in the nociceptive threshold resulting from interference with Ca2+ influx at opioid receptors, because Ca 2+ influx is critical for the release of neurotransmitters and other substances implicated in nociception and inflammation.
It is suggested that if a substance has a Ca2+ channel blocking effect, it should probably have some antinociceptive properties. - ▲top
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